Центральные холинергические и адренергические средства (Фепрацет)

24.02.2011г.

Фепрацет (амид бетафенилизопропиламина и парааминофенилуксусной кислоты) был синтезирован по предложению С. В. Аничкова и Н. В. ХромоваБорисова в Ленинградском химикофармацевтическом институте A.M. Xaлецким (1962) и подробно фармакологически исследован в отделе фармакологии НИИ экспериментальной медицины АМН СССР.

По своему химическому строению этот препарат представляет собой фенаминовое кольцо с утяжелением молекулы у атома азота. Центральные эффекты фепрацета проявляются в угнетении ориентировочной реакции и ослаблении условнорефлекторной деятельности животных, а также в усилении действия снотворных и анальгезирующих средств [У. Сижуй, Байбекова Э. Б., 1961; Федяева Л. П., 1966].

Электроэнцефалографический анализ, выполненный Л. П. Федяевой, показал, что фепрацет угнетает восходящую активирующую систему на уровне как среднего, так и промежуточного мозга, возбуждает синхронизирующие структуры таламуса и хвостатого ядра, структуры лимбической системы.

Было установлено, что, хотя фепрацет проявляет свой адренолитический эффект преимущественно в области центральных адренергических элементов, он в то же время оказывает блокирующее действие и на периферические адренореактивные системы. Периферическое адреноблокирующее влияние фепрацета распространятся как на альфа, так и на бетаадренорецепторы тканей [Кадырова Д. М., Бобков Ю. Г., 1968].

Таким образом, целый ряд данных свидетельствует о том, что изменения, внесенные в молекулу фенамина посредством ее «утяжеления», сообщили вновь созданному препарату — фепрацету — свойства, противоположные действию фенамина.


«Нейрогенные механизмы
гастро-дуоденальной патологии»,
Ф.И.Комаров, И.С.Заводская



Смотрите также: