В настоящее время большинство авторов придерживаются мнения, что метаболические эффекты катехоламинов не являются прямыми, а опосредованы через стимуляцию аденилатциклазной системы, которая найдена во всех тканях многоклеточного организма. Все препараты, избирательно вмешивающиеся в адренергическую передачу нервных импульсов, оказывают воздействие на те или иные этапы синтеза, превращения и депонирования катехоламинов или непосредственно взаимодействуют с адренорецепторами. Большинство фармакологических…
Природа пресинаптических бетаадренорецепторов пока не установлена, однако показано, что они участвуют в регуляции высвобождения норадреналина при возбуждении симпатических нервов [Langer S., 1977]. Постсинаптические бетаадренорецепторы также различаются по группам: бетагадренорецепторы, ответственные за функциональную деятельность сердца и за липолиз, и бета2адренорецепторы, которые ответственны за расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, матки, за гликогенолиз в печени и в скелетных…
Часть норадреналина, освобожденная из нервных окончаний при симпатическом импульсе, реагирует со специфическими биохимическими реактивными структурами эффекторной клетки — адренорецепторами и оказывает физиологическое действие на ткань [Комиссаров И. С, 1969], характерное для симпатических импульсов. Согласно общепринятой классификации, Ahlquist R. (1948) различает две группы адренорецептора — альфа и бетаадренорецепторы. К альфаадренорецепторам относят те рецепторы, которые наиболее чувствительны…
Оксиметилирование катехоламинов происходит при участии фермента катехолометилтрансферазы (КОМТ) в присутствии ионов магния. Вызываемые под влиянием этого фермента изменения структуры катехоламинов приводят к резкому снижению их биологической активности [Большакова Т. Д., 1976]. Так, продукты О-метилирования норадреналина и адреналина — норметанефрин и метанефрин — обладают слабым адреномиметическим действием и вместе с тем блокируют экстранейрональный захват катехоламинов. КОМТ…
Система нейронального захвата катехоламинов рассматривается как «захват 1». Наряду с этим имеется и экстранейрональный захват катехоламинов — «захват 2», который требует более высоких концентраций медиатора и осуществляется различными транспортными системами [Авакян О. М., 1973]. Катехоламины, как упоминалось выше, являются высокореактивными соединениями. Способность легко вступать в реакцию обусловливает значительное число превращений, путем которых осуществляется инактивация катехоламинов…
Превращение ДОФА в дофамин катализируется ферментом дофадекарбоксилазой в присутствии кофермента пиридоксальфосфата. Препараты, ингибирующие активность дофадекарбоксилазы, не приводят к значительному снижению уровня катехоламинов в тканях. Переход дофамина в норадреналин осуществляется при участии дофамин — бетагидроксилазы, представляющей собой медьсодержащий белок. Реакция происходит при наличии аскорбиновой кислоты и кислорода. Важной особенностью дофамин — бетагидроксилазы является то, что она…
Схема образования норадреналина при участии специфических ферментных систем Показано, что процесс превращения тирозина в ДОФА, который катализируется ферментом тирозингидроксилазой, является лимитирующей стадией биосинтеза норадреналина. Для протекания реакции требуются птеридиновый кофактор и кислород. Описаны вещества, нарушающие образование ДОФА из тирозина путем конкурентного торможения тирозингидроксилазы и иными способами. Физиологическим регулятором скорости лимитирующей стадии биосинтеза норадреналина является как…
Связывание и хранение катехоламинов в гранулах происходит с образованием комплексов с аденилнуклеотидами и белками при участии катионов двухвалентных металлов Са2+ и Mg2+, кислых полисахаридов, липидов. Молекула катехоламинов содержит положительный заряд основной группы, а в молекуле АТФ присутствуют 4 кислых отрицательных заряда. В связи с этим одна молекула АТФ способна связать четыре молекулы катехоламинов. Если учесть…
Лабильно связанные катехоламины освобождаются под влиянием симпатического импульса и чувствительны к действию симпатомиметических препаратов. Точная локализация этой фракции не установлена. Возможно, они находятся в гранулах или инкорпорированы в терминальную мембрану. Стабильная фракция катехоламинов считается резервной и участвует в проведении импульса только после перехода в активную (лабильную) фракцию [Euler U., 1972]. Катехоламины в прочной форме связи…
Основным источником норадреналина в тканях являются симпатические нервные волокна, где содержится значительное количество медиатора. Использование таких современных методов исследования, как электронная микроскопия, ауторадиография, фракционное центрифугирование, позволило установить, что в периферических и центральных адренергических нейронах катехоламины находятся в определенных внутриклеточных структурах. Эти внутриклеточные образования, получившие название симпатических пузырьков, характеризуются наличием в них электронноплотных гранул — «гранулярных…
